C型题【101-103】 喹诺酮类抗菌药在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。研究人员已经在大肠埃希菌中证实ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ，这两种酶都是细菌生长所必需的酶，任何一种酶受到抑制都会导致细菌生长抑制而死亡。拓扑异构酶Ⅱ能同时断裂并连接双股DNA链，形成拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物，这一过程通常需要ATP。喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点，通过与上述两酶形成稳定的DNA螺旋酶-DNA-药物三重复合物，抑制了酶的活性，干扰了DNA的复制，从而抑制细菌细胞的生长和分裂。近来发现，喹诺酮类抗菌药对革兰阳性菌主要作用于拓扑异构酶Ⅳ，对革兰阴性菌则主要作用于DNA螺旋酶。101.关于喹诺酮类抗菌药的构效关系说法错误的是（ ）

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  A
  喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉 （或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物
  


• 
  B
  喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用
  


• 
  C
  6位引入的氟原子增加喹诺酮类与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性，因而使得抗菌活性增加
  


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  D
  7位通常引入哌嗪或甲基哌嗪基，为抗菌活性重要药效团
  


• 
  E
  6位引入的氟原子还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子鳌合，不仅降低了药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因
  

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